成都先导“一站式”自动化高通量化学合成平台

  在早期药物发现中，通过迭代式的“设计-合成-测试-分析”（DMTA）循环模式来优化分子结构及其各种生物活性以及成药性属性是产生临床前候选化合物的核心。这一循环的推动力量源自于化合物的合成过程产生的数据。传统的DMTA循环常常要通过人工协调，将化合物的制备工作分配给包括合成、分析、分离、表征和生物评价等高度专业化实验室。然而，这样的形式受传统药物化学效率的限制，同时不同学科和实验团队之间的数据传递和协作过程也存在挑战，给多化合物批次性的同步整体数据驱动的药物优化带来了一定困难。因此，提供更多、更快、更高质量、更加及时的数据解决方案成为优化药物发现技术的关键，从而加速对临床前候选分子的评估过程。

  在一些生物制药企业和CRO企业中，自动化已被应用于提高药物发现过程中的分子合成效率，但全世界内真正的完成合成、分析、分离、表征和制板等技术链的自动化大整合案例仍然少见。因此，数据驱动的药物发现的实现存在一定的挑战，特别是虚拟分析、主动学习、基于结构的设计等以AIDD为特色的技术路线的实现缺乏数据基础。

  鉴于此，成都先导自主设计并建设了一个全方位的化合物合成平台，该平台整合利用自动化平行合成、自动化分析与高通量纯化、自动化高通量制板等行业前沿技术，同时结合AI/ML数据驱动的合成路线规划，为生物医药行业提供来自未来科技的“一站式”化合物合成解决方案。该平台由成都先导的跨学科科学家团队共同实现，旨在重新构建DMTA循环以加速药物发现及优化过程。

  除了能够交付毫克级别（约20mg）化合物以满足传统药物化学筛选与验证需求外，还能提供微克级别（约100ug）化合物以满足药物发现早期或者药物化学早期的探索。在产能方面，该平台每月能够交付800个以上毫克级别化合物，而微克级别化合物的产量可达到每月10,000个，这一数字是传统化学合成所无法企及的。

  通过整合企业内部及市场资源，该平台拥有庞大的类药、多样性分子砌块集群。截至目前，我们已拥有超过40,000种分子实体砌块。

  平台拥有超过1,200种类药骨架，80%以上的骨架为全新结构，80%以上的骨架具有1~3个优势环系，并且所有骨架的反应性均得到验证，官能团可兼容大部分药物化学反应。

  在过去的几个月里，成都先导“一站式”自动化高通量化学合成平台已完成10个处于不同阶段的早期项目。其中，基于多样性的小分子化合物库的交付案例尤为突出，该小分子化合物库包含总计53,000个化合物，涵盖12种骨架和22,273种分子砌块。在这一个项目中，所有化合物均配制为1mM的DMSO溶液，以确保在交付后一个月内完成基于某一靶点的表型筛选。筛选结果为超过1,000种分子被正确检出，并展现出强有效的细胞功能。目前，所有检出的分子正在进行高通量重合成，以准备进行下一步的验证和分子优化工作。

  成都先导“一站式”自动化高通量化学合成平台已经建立了从微克到毫克、从固体交付到溶液配制、从高通量到超高通量的分子实体交付能力。结合自有的优势骨架库（超过1,200种）和分子砌块库（超过40,000种），该平台可为生物制药工业提供全新的药物分子合成和优化解决方案。截至目前，该平台已成功完成多个具体的早期发现场景的研发需求。通过自动化高通量技术与更多药物发现场景的不断碰撞和促进，我们期待助力更多药物发现项目，覆盖从苗头化合物发现与优化，到先导化合物优化与临床前候选化合物确认等多种场景。

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  已有55家主力机构披露2023-12-31报告期持股数据，持仓量总计884.39万股，占流通A股2.21%

  近期的平均成本为13.48元。多头行情中，目前处于回落整理阶段且下跌有加速趋势。该股资金方面呈流出状态，投资者请谨慎投资。该公司运营状况尚可，多数机构觉得该股长期投资价值较高，投资的人可加强关注。

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